1
AGONISTAS COLINOMIMÉTICOS: no son fármacos que imitan a la acetilcolina, se unen a un colinorreceptor y estimula una respuesta, ya sea excitatoria o inhibitoria.
Falso
Verdadeiro
2
Receptores muscarínicos: En los ganglios autónomos, a nivel de la sinapsis entre las neuronas preganglionares y posganglionares del SNA. Músculo Esquéletico
Falso
Verdadeiro
3
Receptores nicotínicos: Presentes en todas las células efectoras estimuladas por las neuronas colinérgicas posganglionares del SNA.
Verdadeiro
Falso
4
Receptor nicotínico: Canal Iónico: 5 subunidades ( 2 α, 1β, 1γ, 1δ); Interacción: Acetilcolina con las subunidades alfa Provoca: apertura del canal que permite la entrada de Na+ y salida de K+ (ionotrópico); Presentes en: ganglios autónomos (sinapsis), músculo esquelético, médula suprarrenal y SNC.
Falso
Verdadeiro
5
Receptores excitadores: A la unión del transmisor, provocan un cambio conformacional de la membrana y abren los canales iónicos para el sodio o calcio, lo que despolariza la membrana de la célula y la excita.
Falso
Verdadeiro
6
Receptor muscarínico: Glucoproteína: 7 segmentos transmembranales; Acoplado a proteínas G (tercera asa citoplásmatica).
Verdadeiro
Falso
7
Subtipos de receptores muscarínicos: M1 y M3: -Corazón y SNC . -Acoplados a Gi. -Inhibe la adenilciclasa, propicia la salida de K+ (hiperpolarización).
Verdadeiro
Falso
8
Subtipos de receptores muscarínicos: M2 y M4 -Corazón y SNC . -Acoplados a Gi. -Inhibe la adenilciclasa, propicia la salida de K+ (hiperpolarización). M2, M3 -Músculo liso ( Vejiga, intestino) -Acoplados a Gi y Gs.
Verdadeiro
Falso
9
Subtipos de receptores muscarínicos: M1 y M3 -SNC y tejido glandular(gástrico y salival). -Acoplados a Gq/11 -Activan fosfolipasa C, -Aumentan IP3, DG y Calcio intracelular.
Falso
Verdadeiro
10
RECEPTORES MUSCARÍNICOS: M1: Gástricos, aumentan la secreción gástrica (plexos mientéricos del estómago); M2: Cardíacos, - contractibilidad, – frec cardíaca; M3: M. Liso y Glándulas, + secreción exócrina, + la contracción de la musculatura lisa bronquial, intestinal y urinaria (menos el vascular); M4: Endotelio y Útero, vasodilatación arterial. M5: no se conoce su ubicación
Falso
Verdadeiro
11
Fármacos Colinomiméticos: Acción directa
Todas Estao Incorreta
Anticolinesterasa
Esteres de colina y Alcaloides de origen natural
12
Fármacos Colinomiméticos: Acción indirecta
Esteres de colina
Alcaloides de origen natural
Anticolinesterasa
13
Agonistas de acción directa: Pilocarpina Muscarína Nicotina Arecolina
Verdadeiro
Falso
14
Agonistas de acción directa, Alcaloides de origen natural: Acetilcolina Metacolina Carbacol Betanecol
Verdadeiro
Falso
15
Efectos farmacológicos: Aparato cardiovascular: Vasodilatación: arteriolar generalizada (receptores M3 en el endotelio vascular, activa sintasa endotelial de NO); Disminución de la frecuencia cardíaca: (bradicardia, efecto cronotrópico negativo), receptores M2, aumento de la corriente saliente de K+; Disminución de la velocidad de conducción cardíaca (efecto dromotrópico negativo). Disminución de la fuerza de contracción cardíaca (efecto inotrópico negativo )
Verdadeiro
Falso
16
Efectos en el ojo: Acomodación visión cercana, via parasimpatica M3 y via simpatica B2.
Verdadeiro
Falso
17
Efectos gastrointestinales: Aumento de las secreciones (M3) Aumento del peristaltismo, motilidad y tono (M2=M3) Relajación de los esfínteres (M3)
Verdadeiro
Falso
18
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS: Esteres de colina: se absorben bien y atraviesan la BHE. Excreción renal, se acelera acidificando la orina
Falso
Verdadeiro
19
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS: Aminas terciarias: baja liposolubilidad Se absorben mal penetran poco a SNC. Excreción renal
Falso
Verdadeiro
20
FARMACOCINETICA: Muscarina y esteres de colina son aminas cuaternarias; La pilocarpina y la arecolina son aminas terciarias; Los esteres de colina, como aminas cuaternarias, se absorben poco después de la administración oral y tiene una capacidad limitada para atravesar la barrera hematoencefálica. Rápida eliminación renal
Falso
Verdadeiro
21
FARMACOCINETICA: La pilocarpina y la arecolina, como aminas terciarias no se absorben fácilmente y pueden atravesar la barrera hematoencefálica
Falso
Verdadeiro
22
Usos terapéuticos: Metacolina: Se administra por inhalación para el diagnóstico de hiperreactividad de las vías respiratorias en pacientes que no tienen asma clínicamente aparente; Contraindicaciones: Limitación grave del flujo de aire, infarto de miocardio reciente o ACV, hipertensión no controlada o embarazo.
Verdadeiro
Falso
23
Usos terapéuticos: Betanecol: Tratamiento de la retención urinaria y el vaciado inadecuado de la vejiga cuando no existe obstrucción orgánica. Administrar con el estomago vacío para minimizar náuseas y vómitos; Carbacol: uso tópico en oftalmología para tratar glaucoma y también para producir miosis durante una cirugía.
Falso
Verdadeiro
24
Usos terapéuticos. Pilocarpina: Tiene una acción sialogónica (secreción salival) de larga duración, puede tener menos efectos secundarios y ser más aceptada que la pilocarpina por el paciente.
Falso
Verdadeiro
25
Usos terapéuticos Cevimelina: Tratamiento de la xerostomía que sigue a los tratamientos de radiación de cabeza y cuello o que está asociada con el síndrome de Sjiögren La sudoración es la queja más común Se usa tópicamente en oftalmología para el tratamiento de glaucoma y como agente miótico
Verdadeiro
Falso
26
Contraindicaciones: Asma, EPOC, obstrucción urinaria o del tracto GI, úlcera péptica, enfermedad cardiovascular acompañada de bradicardia, hipotensión
Verdadeiro
Falso
27
Los efectos adversos comunes incluyen diaforesis; diarreas, calambres abdominales, náuseas y vómitos y otros efectos secundarios GI; una sensación de opresión en la vejiga urinaria; dificultad en el acomodamiento visual; y la hipotensión
Falso
Verdadeiro
28
Intoxicación muscarínica: Náuseas, cólicos, vómito, diarrea, salivación y sudoración; Broncoespasmo, disnea; Bradicardia, vasodilatación, hipotensión; A nivel central: temblor, hipotermia, convulsiones, alucinaciones, coma; Tratamiento :antagonista muscarínico (atropina)
Falso
Verdadeiro
29
Control de espasmos Toxina Botulínica A (Botox) Estrabismo: anomalía de la función de los párpados, cuyos músculos causan una contracción involuntaria
Verdadeiro
Falso
30
Toxina Botulínica A (Botox) Control de espasmos. Blefarospasmo: desviación del alineamiento de un ojo en relación al otro. Falta de coordinación entre los músculos oculares.
Falso
Verdadeiro
31
Control de espasmos musculares Hiperhidrosis: exceso de sudoración, se produce más sudor del que se necesita para regular la temperatura corporal
Falso
Verdadeiro
32
Eliminación de líneas faciales: Vía de administración IM o intradérmica localizada Mecanismo de acción: Bloqueo de la liberación de acetilcolina por las fibras colinérgicas NICOTINICAS
Verdadeiro
Falso
33
Los antagonistas muscarínicos previenen los efectos de la Ach mediante el bloqueo de su unión a los receptores muscarínicos en células efectoras a las uniones neuroefectoras parasimpáticas.
Falso
Verdadeiro
34
Las funciones fisiológicas en diferentes órganos varían su sensibilidad al bloqueo de los receptores muscarínicos. Las pequeñas dosis de atropina deprimen la secreción salival, bronquial y la sudoración. Con dosis mayores, la pupila se dilata, se inhibe la acomodación del cristalino a la visión cercana y se bloquean los efectos vagales en el corazón para que la frecuencia cardiaca aumente.
Verdadeiro
Falso
35
Mecanismo de acción, compiten con la Ach y otros agonistas muscarinicos por el sitio de la Ach en el receptor muscarínico. El antagonismo por atropina es competitivo; por tanto, es superable por la Ach si la concentración de Ach en los receptores muscarínicos se incrementa lo suficiente.
Verdadeiro
Falso
36
Mecanismo de acción Antagonista competitivo: Se une al receptor, no evita la unión del agonista pero al estar unido, disminuye la respuesta.
Verdadeiro
Falso
37
Mecanismo de acción. Antagonista no competitivo: Se une al receptor y evita que el agonista se una al mismo sitio de unión bloqueando la respuesta.
Verdadeiro
Falso
38
Efectos farmacológicos. Corazón: el principal efecto en el corazón es alterar el ritmo. Taquicardia. Pueden utilizarse en bloqueos AV de alto componente vagal, también en pacientes con IAM de pared inferior o posterior al aliviar la bradicardia sinusal o nodal grave o el bloqueo AV
Verdadeiro
Falso
39
Efectos farmacológicos. Circulación: Tratamiento de EPOC, Asma. Inhibe las secreciones de la nariz, boca, faringe y los bronquios. Pueden usarse para disminuir la rinorrea.
Verdadeiro
Falso
40
Efectos farmacológicos. Sistema respiratorio: poco efecto sobre la presión sanguínea. Puede revertir vasodilatación y caída de presión causada por los esteres de colina. En dosis toxicas puede causar vasodilatación cutánea (reacción compensatoria).
Falso
Verdadeiro
41
Efectos Farmacológicos Glándulas sudoríparas y temperatura: inhiben la actividad de las glándulas sudoríparas y la piel se calienta y se seca. SNC: Excitación central, inquietud, irritabilidad, desorientación, alucinaciones o delirio. Con altas dosis continuadas, la estimulación es seguida por depresión, colapso circulatorio, insuficiencia respitaroria. Escopolamina penetra mejor en la BHE, eficaz también para prevenir mareos
Falso
Verdadeiro
42
FARMACOCINETICA: Los alcaloides de belladona y derivados terciarios sintéticos y semisinteticos se absorben rápidamente del tracto GI. La absorción sistémica de los antagonistas de receptores muscarinicos cuaternarios inhalados u oralmente ingeridos es limitada
Verdadeiro
Falso
43
AGONISTAS COLINOMIMÉTICOS Son fármacos que imitan a la acetilcolina, se unen a un colinorreceptor, a colinesterasas y estimula una respuesta, ya sea excitatoria o inhibitoria.
Falso
Verdadeiro
44
Inhibidores de la colinesterasa. Inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unión reversible o irreversibles a la enzima; Favorecen la liberación de acetilcolina en la membrana presináptica.
Falso
Verdadeiro
45
Enzima de la familia de las colinesterasas: Localizada en las sinapsis neuronales; Es un tetrámero de las subunidades catalíticas enlazadas con puente disulfuro
Falso
Verdadeiro
46
Su homólogo (butirilcolinesterasa se encuentra en el hígado): Se encuentran en los tejidos nerviosos y eritrocitos; Su función principal es hidrolizar al neurotransmisor Ach.
Falso
Verdadeiro
47
Clasificación inhibidores colinesterásicos: Reversibles Fisostigmina Piridostigmina Neostigmina Edrofonio
Falso
Verdadeiro
48
Clasificación inhibidores colinesterásicos: Irreversibles. Ecotiofato Malatión Paratión Isofluorato Sarin Soman
Falso
Verdadeiro
49
Neostigmina. Constituida por fracción carbamato (enlace covalente con acetilcolinesterasa)y un amonio cuaternario (vuelve molécula insoluble). Poca absorción VO; Dosis máxima de 0.08mg/kg. Hasta 5mg. Con efecto pico a los 10 min y duración de 20-30 min; Se metaboliza por esterasas plasmáticas y el 60% se excreta en la orina.
Verdadeiro
Falso
50
Fisostigmina. Se absorbe fácilmente en el tracto GI, tejidos subcutáneos y membranas mucosas; Se destruye en gran parte en 2- 3 Horas; Anteriormente se usaba por vía tópica para el tratamiento de glaucoma. Es más tóxico que los demás carbamatos.
Falso
Verdadeiro
