1
São características dos recetores:
Nenhuma das anteriores
A saturabilidade, a sensibilidade e a especificidade
A saturabilidade e a especificidade
A sensibilidade e a seletividade
Todas as anteriores
2
A interação do fármaco com o seu recetor é, geralmente, de natureza irreversível (ligações covalente):
Verdadeiro
Falso
3
A ligação COVALENTE do fármaco com o seu recetor implica i) ações farmacológicas de maior duração e ii) necessidade de síntese de novos recetores para o restabelecimento do processo fisiológico:
Verdadeiro
Falso
4
Os recetores ionotrópicos e metabotrópicos diferem entre si na estrutura, mas são semelhantes na transdução do sinal:
Verdadeiro
Falso
5
Os recetores acoplados a canais iónicos são acionados por ligandos iónicos:
Falso
Verdadeiro
6
Os recetores metabotrópicos:
São recetores acoplados à proteína G
São recetores em canais iónicos
Apresentam 3 domínios transmembranares
Estimulam a adenilcilcase, quando acoplados a uma proteína Gi
Inibem a adenilcilcase, quando acoplados a uma proteína Gs
7
Duas vias de transdução dos recetores acoplados a proteínas G são a via da adenilciclase/cAMP e a via da fosfolipase C/trifosfato de inositol/diacilglicerol:
Verdadeiro
Falso
8
Os recetores acoplados à tirosina cinase são recetores transmembranares que medeiam fosforilação/ativação de substratos proteicos:
Falso
Verdadeiro
9
Relativamente aos recetores intracelulares:
Todas as anteriores
A sua ativação resulta na modulação da transcrição do DNA
Os efeitos habitualmente produzidos têm um início lento
Têm como ligandos substâncias lipofílicas capazes de atravessar a membrana citoplasmática
A ligação do fármaco promove a migração do complexo recetor-fármaco para o núcleo
10
Relativamente à ativação de recetores:
Um agonista total tem afinidade e tem atividade máxima
Um agonista não tem afinidade, mas tem atividade
Um agonista inverso tem afinidade, mas não tem atividade
Um antagonista não tem afinidade nem atividade
Um agonista parcial tem afinidade e tem atividade máxima
11
São exemplos de ação farmacológica não mediada por recetores:
C) A modulação alostérica da ação do GABA pelas benzodiazepinas
A) Os laxantes osmóticos que têm uma ação puramente física
A + B
B) Os antiácidos de ação puramente química e os quelantes de chumbo (e.g., EDTA)
A + C
12
Relativamente aos fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central:
Os depressores, como as benzodiazepinas, aumentam a quantidade de noradrenalina e serotonina na fenda sináptica
Têm capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica
Os estimulantes como a cafeína e a anfetamina deprimem as funções motoras, sensoriais e psíquicas
Os estimulantes inativam os neurotransmissores excitatórios
Todas as anteriores estão corretas
13
Os fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central NÃO têm capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica:
Verdadeiro
Falso
14
Os estimulantes psicomotores como as metilxantinas (e.g., cafeína e teofilina) e os derivados anfetamínicos (e.g., metilfenidato) aumentam a sensação de fadiga e reduzem a atividade motora:
Falso
Verdadeiro
15
Considere as metilxantinas:
A teofilina inibe as fosfodiasterases, aumentando o cAMP e relaxando a musculatura lisa dos brônquios (broncodilatação)
A teofilina tem utilização terapêutica em doenças respiratórias (e.g., asma brônquica, doença obstrutiva pulmonar crónica e apneia dos prematuros).
A cafeína aumenta o estado de vigília e a atenção, reduzindo a fadiga, mas também aumenta a agitação e produz insónias.
São broncodilatadores, diuréticos e têm efeito cronotrópico e inotrópico positivo
Todas as anteriores estão corretas
16
As metilxantinas (e.g., cafeína) podem provocar úlcera péptica e duodenal por aumento da secreção gástrica, devendo ser evitadas em indivíduos com patologias gástricas:
Verdadeiro
Falso
17
Devido à estreita janela terapêutica, a teofilina tem sido substituída na terapia da asma pelos agonistas beta-adrenérgicos e corticosteróides:
Falso
Verdadeiro
18
Relativamente ao MECANISMO DE AÇÃO dos fármacos de tipo anfetamínico:
Reduzem a quantidade de monoaminas (e.g., noradrenalina, dopamina e serotonina) na fenda sináptica
Aumentam a degradação intraneuronal de monoaminas (e.g., noradrenalina, dopamina e serotonina) por inibirem a monoamina oxidase (MAO)
Aumentam a recaptação para o neurónio pré-sináptico de monoaminas (e.g., noradrenalina, dopamina e serotonina)
Diminuem a libertação de monoaminas (e.g., noradrenalina, dopamina e serotonina) das terminações nervosas do cérebro
Aumentam a libertação de monoaminas (e.g., noradrenalina, dopamina e serotonina) das terminações nervosas do cérebro
19
Relativamente à UTILIZAÇÃO TERAPÊUTICA dos fármacos de tipo anfetamínico:
Todas as anteriores estão corretas, exceto a opção A
Podem ser utilizados no tratamento da narcolepsia
A) São fármacos amplamente utilizados como ansiolíticos, sedativos e hipnóticos
Alguns fármacos foram desenvolvidos para o tratamento da obesidade (supressores do apetite) mas descontinuados pelo risco cardiovascular
O metilfenidato é utilizado no distúrbio de hiperatividade/défice de atenção
20
NÃO SÃO efeitos adversos dos fármacos de tipo anfetamínico:
Tolerância e dependência
Psicose anfetamínica
Todas as anteriores estão corretas
Depressão acentuada do sistema nervoso central (depressão respiratória e anestesia)
Hipertensão, hemorragia cerebral e outras complicações cardiovasculares
21
Alguns estimulantes do Sistema Nervoso Central do tipo anfetamínico são utilizados no tratamento da narcolepsia e no distúrbio de hiperatividade/défice de atenção:
Falso
Verdadeiro
22
Algumas anfetaminas (e.g., a metanfetamina e a MDMA/ecstasy) são utilizadas como drogas de abuso, mas não induzem dependência, nem tolerância:
Verdadeiro
Falso
23
Algumas anfetaminas são metabolizadas pela CYP2D6, podendo originar interações farmacocinéticas com fármacos antidepressivos:
Falso
Verdadeiro
24
As anfetaminas são agentes serotoninérgicos, podendo originar interações farmacodinâmicas com fármacos antidepressivos que aumentam a neurotransmissão da serotonina:
Verdadeiro
Falso
25
A utilização do metilfenidato para o tratamento do distúrbio de hiperatividade/défice de atenção em crianças requer monitorização do seu crescimento e desenvolvimento:
Verdadeiro
Falso
26
A eficácia terapêutica das diferentes classes de antidepressivos é relativamente semelhante, sendo distinguidas essencialmente pelo mecanismo de ação, perfil de reações adversas e farmacocinética:
Verdadeiro
Falso
27
Relativamente ao MECANISMO DE AÇÃO dos fármacos utilizados no tratamento da depressão:
Os inibidores da monoamina oxidase (IMAO) inibem a recaptação de serotonina
Os TCA, os SSRI, os NSRI e os IMAO diminuem a quantidade de serotonina e noradrenalina na fenda sináptica
Os NSRI inibem a monoamina oxidase
Os antidepressivos tricíclicos (TCA) inibem a monoamina oxidase
Os TCA, os inibidores seletivos a recaptação da serotonina (SSRI) e os inibidores seletivos a recaptação da serotonina e noradrenalina (NSRI) inibem a recaptação de serotonina
28
Relativamente à UTILIZAÇÃO TERAPÊUTICA dos fármacos antidepressivos, são fármacos usados:
Na depressão major
Todas as anteriores
Nenhuma das anteriores
Na perturbação obsessivo-compulsiva
Na doença bipolar
29
Relativamente aos EFEITOS ADVERSOS dos fármacos antidepressivos:
B) Inibidores irreversíveis da monoamina oxidase (IMAO) originam muitas interações toxicológicas com alimentos que contêm tiramina
Todas as anteriores
c) Os TCA apresentam muitos efeitos adversos mediados pelo antagonismo dos recetores da histamina e muscarínicos (e.g., aumento de peso, sedação e retenção urinária)
A)Os antidepressivos tricíclicos (TCA) e os inibidores da monoamina oxidase (IMAO) têm menor índice de toxicidade fatal, ou seja, são mais seguros, que os inibidores seletivos da recaptação de serotonina e noradrenalina (NSRI e SSRI)
B+C
30
Relativamente à SÍNDROME SEROTONINÉRGICA induzida por fármacos antidepressivos:
É apenas um efeito dos antidepressivos tricíclicos (TCA)
É apenas um efeito dos inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
É apenas um efeito dos inibidores seletivos a recaptação da serotonina (SSRI) e os inibidores seletivos a recaptação da serotonina e noradrenalina (NSRI)
É apenas um efeito dos TCA e IMAO
É um efeito transversal aos TCA, IMAO, SSRI e NSRI
31
NÃO SÃO sinais ou sintomas da SÍNDROME SEROTONINÉRGICA induzida por fármacos antidepressivos:
Midríase (dilatação da pupila)
Hipertermia (aumento exuberante da temperatura corporal)
Miose (contração da pupila)
Rigidez muscular e tremor
Hipertensão e colapso cardiovascular
32
Relativamente às diferenças interindividuais na resposta aos fármacos antidepressivos:
A)Os polimorfismos no SERT podem condicionar diferenças interindividuais na resposta terapêutica aos antidepressivos tricíclicos (TCA)
A+B
Todas as anteriores
B)Os polimorfismos no SERT podem condicionar diferenças interindividuais na resposta terapêutica aos inibidores seletivos da recaptação de serotonina e noradrenalina (NSRI e SSRI)
C)Os polimorfismos no SERT podem condicionar diferenças interindividuais na resposta terapêutica aos inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
33
É âmbito da UTILIZAÇÃO TERAPÊUTICA dos fármacos depressores do sistema nervoso central:
A indução e/ou manutenção da anestesia (anestésicos)
Controlo de crises epiléticas (anticonvulsivantes)
A indução do sono (hipnóticos)
Atenuar a inquietação e ansiedade (sedativos e ansiolíticos)
Todas as anteriores
34
O fenobarbital é usado como antiepilético e o tiopental como anestésico:
Falso
Verdadeiro
35
Os barbitúricos induzem tolerância metabólica (são indutores enzimáticos):
Verdadeiro
Falso
36
Os barbitúricos não induzem dependência:
Falso
Verdadeiro
37
As benzodiazepinas substituíram vastamente os barbitúricos na utilização terapêutica porque apresentam:
Geralmente, não produzem anestesia e depressão respiratória em doses elevadas
Maior índice terapêutico (i.e., margem de segurança)
Promovem menor indução do citocromo P450
Todas as anteriores
Induzem menor dependência e síndrome de abstinência
38
Relativamente ao MECANISMO DE AÇÃO dos barbitúricos, benzodiazepinas e fármacos Z (“Z drugs”):
Os fármacos Z e as benzodiazepinas ligam-se em locais diferentes do recetor GABA A
São agonistas parciais do recetor GABA B
São moduladores alostéricos do recetor GABA A
Todas as anteriores
Os barbitúricos e as benzodiazepinas ligam-se no mesmo local do recetor GABA A
39
O mecanismo de ação dos barbitúricos, benzodiazepinas e fármacos Z (“Z drugs”) implica ligação do GABA ao recetor, pois são moduladores alostéricos:
Verdadeiro
Falso
40
O mecanismo de ação dos barbitúricos, benzodiazepinas e fármacos Z (“Z drugs”) não implica ligação do GABA ao recetor, pois são agonistas totais:
Verdadeiro
Falso
41
As benzodiazepinas ligam-se no recetor a um local diferente do GABA e aumentam a frequência de abertura do canal de cloro:
Verdadeiro
Falso
42
Os barbitúricos, benzodiazepinas e fármacos Z (“Z drugs”) potenciam a entrada de iões cloro no neurónio, aumentando a sua hiperpolarização (depressão neuronal):
Falso
Verdadeiro
43
Relativamente aos EFEITOS ADVERSOS dos barbitúricos, benzodiazepinas e fármacos Z (“Z drugs”):
Nenhuma das anteriores
Os barbitúricos promovem depressão respiratória
Podem ser potenciados pelo etanol
Podem ser potenciados por outros fármacos depressores do sistema nervoso central
Todas as anteriores
44
Em caso de intoxicação por derivados do ácido barbitúrico (barbitúricos):
B) À semelhança das benzodiazepinas, o flumazenilo é antidoto para barbitúricos
C) A alcalinização da urina acelera marcadamente a eliminação urinária do fármaco
A) Não há antidoto
Todas as anteriores
A+C
45
Os metabolitos das benzodiazepinas possuem atividade farmacológica e, por vezes, maior duração de ação que o composto-pai:
Verdadeiro
Falso
46
O nordazepam (desmetildiazepam) é um metabolito do diazepam com maior tempo de semi-vida e comum a outras benzodiazepinas:
Verdadeiro
Falso
47
Uma das vantagens das benzodiazepinas relativamente aos fármacos Z é que não produzem amnésia anterógrada:
Verdadeiro
Falso
48
A distinta afinidade para os diferentes tipos de subunidades alfa do receptor GABA A pode condicionar o perfil sedativo/hipnótico e ansiolítico das diferentes benzodiazepinas:
Falso
Verdadeiro
49
A melatonina e a valeriana são opções alternativas às benzodiazepinas na terapia hipnótica e ansiolítica:
Verdadeiro
Falso