ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS.
Teste seus conhecimentos sobre os ansiolíticos e hipnóticos
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Quanto ao mecanismo de ação central dos ansiolíticos:
Se ligam a sitios moduladores do receptor gaba aumentando a entrada de cloro, provocando um estado de hiperpolarização.
Potencializam a ação do mediador gaba provocando hipopolarização
Estimulam diretamente o canal de cloro aumentando a hiperpolarização
Estimulam indiretamente o canal de cloro provocando hipopolarização
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Quanto aos benzodiazepínicos é incorreto afirmar que:
Provocam agitação e aumentam o estado de alerta;
Prejudicam a coordenação motora;
Possuem efeitos potencializados quando associados ao álcool;
São muitos seguros, mesmo em doses altas;
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De acordo com as ações dos estimulantes do sistema nervoso central podemos afirmar
A cafeína é uma metilxantina que promove vasoconstrição da arteriola glomerular aferente, aumentando a diurese;
A teofilina (metilxantina) estimula a fosfodiesterase que promove diminuição de AMPc promovendo efeito semelhante aos antagonistas ẞ-adrenérgicos acarretando em broncodilatação;
Os estimulantes respiratórios diminuem a excitabilidade reflexa exagerada e a atividade do centro vasomotor
Dentre os efeitos colaterais dos psicomiméticos incluem bradicardia, aumento da motilidade gastrintestinal;
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Com relação aos anti hipertensivos inibidores do sistema simpático a nivel central (metildopa e clonidina), podemos afirmar:
Produzem vasodilatação por estimular receptore alfa pré (2);
Produzem vasodilatação por bloqueio de alfa(pós), diminuindo a liberação de adrenalina;
Produzem vasodilatação por bloqueio direto em receptores alfal (pós);
Produzem vasodilatação por bloqueio direto dos receptores beta pré sinapticos;
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Para desenvolver um fármaco benzodiazepinico ansiolítico sem provocar efeitos de amnésia e sedação, como deveria ser esse fármaco?
Teria que desenvolver um fármaco com afinidade especifica a subunidade do receptor gaba responsável somente pelo efeito ansiolítico
Impossivel, pois o receptor responsável pela atividade ansiolítica é o mesmo para sedação e amnésia.
Deveria agir apenas a nivel periférico, pois a sedação é resultado da atividade central
Esse fármaco teria que ser altamente hidrossolúvel para restringir sua ação em locais específicos da ansiedade.
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Quanto aos efeitos colaterais dos benzodiazepínicos está incorreto afirmar que:
Provocam agitação e aumentam o estado de alerta;
Prejudicam a coordenação motora;
São considerados relativamente seguros, mesmo em doses altas;
Possuem efeitos potencializados quando associados ao álcool;
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Porque não é recomendado que os idosos façam uso de fármacos barbitúricos?
Pois pode provocar delirium, demência ou comprometimento cognitivo.
Além disso, se o paciente for do s3x0 masculino e apresentar
hiperplasia prostática benigna ou sintomas no trato urinário
inferior poderá apresentar diminuição ou retenção do fluxo
urinário
Barbitúricos são amplamente recomendados para idosos devido aos seus efeitos calmantes e sedativos, que podem melhorar a qualidade do sono.
Idosos têm uma tolerância naturalmente maior aos barbitúricos devido às mudanças fisiológicas relacionadas à idade.
Barbitúricos são inofensivos para os idosos e não apresentam riscos adicionais em comparação com outros grupos etários.
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Barbitúricos e benzodiazepínicos são duas classes de medicamentos sedativos e ansiolíticos. Apesar de serem quimicamente diferentes, as duas classes compartilham semelhanças quanto aos efeitos e à atuação no sistema nervoso central. Assinale a alternativa que diferencia corretamente o mecanismo de ação de ambas as classes farmacológicas.
Os benzodiazepínicos são agonistas dos receptores GABAA, enquanto os barbitúricos são agonistas dos receptores GABAB.
Os barbitúricos e os benzodiazepínicos são antagonistas glutamatérgicos. Os benzodiazepínicos bloqueiam os receptores NMDA, enquanto os barbitúricos bloqueiam os receptores AMPA
Os barbitúricos, assim como os benzodiazepínicos, são agonistas gabaérgicos. Os benzodiazepínicos aumentam a frequência de abertura dos canais de cloreto, enquanto os barbitúricos aumentam o tempo de abertura desses canais.
Os benzodiazepínicos são agonistas dos receptores GABAB, enquanto os barbitúricos são agonistas dos receptores GABAA.
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Durante muito tempo, os barbitúricos foram utilizados como agentes sedativo-hipnóticos, tendo sido, em grande parte, substituídos pelos benzodiazepínicos, que são mais seguros. Acerca dessas classes de fármacos, julgue o item subsecutivo. Os barbitúricos, como, por exemplo, o tiopental, apresentam um período de ação longo e ainda hoje podem ser considerados bons padrões de comparação na prática de anestesiologia.
ERRADO
CERTO
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Sobre medicamentos hipnóticos benzodiazepínicos e não-benzodiazepínicos, é correto afirmar:
Os efeitos colaterais dos benzodiazepínicos sedativo-hipnóticos não são similares àqueles das suas contrapartes ansiolíticas.
Os hipnóticos não-benzodiazepínicos possuem propriedades relaxantes musculares e anticonvulsivantes mais potentes que os benzodiazepínicos.
Os hipnóticos não-benzodiazepínicos agem nos receptores benzodiazepínicos2 e periféricos benzodiazepínicos
O triazolam e o estazolam são oxidados no fígado, porém o triazolam possui uma meia-vida muito curta.
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Um agente sedativo reduz a atividade, modera a excitação e acalma o indivíduo, enquanto que um agente hipnótico produz sonolência e facilita o início e a manutenção de um estado de sono que se assemelha ao sono natural em suas características eletroencefalográficas e do qual o indivíduo pode ser facilmente acordado. Dentre os fármacos hipnóticos e sedativos está o zolpidem, cujo medicamento de referência no Brasil é o Stilnox®, comercializado na forma de hemitartarato. Sobre o zolpidem, analise as afirmativas abaixo e assinale a alternativa correta: I. O zolpidem é um fármaco eficaz no alívio da insônia no início do sono. Há evidências de que o zolpidem tem eficácia hipnótica persistente, sem ocorrência de insônia de rebote com a interrupção abrupta do uso do medicamento. II. O zolpidem age como agonista no receptor de benzodiazepínicos e tem meia-vida de cerca de 2 horas, o suficiente para cobrir a maior parte de um período típico de 8 horas de sono. III. O zolpidem é um agente sedativo-hipnótico não-benzodiazepínico; é classificado como imidazopiridina. Estão corretas as afirmativas:
I e III, apenas
I e II, apenas
II, apenas
I, apenas
I, II e III, apenas
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O ________ é um fármaco de ação curta utilizado no tratamento de insônia que não pertence a classe dos benzodiazepínicos, mas atua de forma semelhante e é usado como hipnótico. Assinale a alternativa que preencha corretamente a lacuna.
Zolpidem
Diazepam
Clordiazepóxido
Flumazenil
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No que tange aos mecanismos de ação dos fármacos, o mecanismo principal dos benzodiazepínicos envolve a (o):
Agonismo de receptores opioides.
Bloqueio de receptores de noradrenalina.
Modulação de receptores de glutamato
Estimulação da serotonina.
Ligação com receptores GABA.
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Embora não sejam a melhor escolha contra ansiedade e insônia, os benzodiazepínicos ainda são os ansiolíticos amplamente utilizados. Sobre o uso dessa classe de compostos, assinale a alternativa INCORRETA.
Poucos benzodiazepínicos são úteis como hipnóticos.
Clonazepam é usado ocasionalmente como tratamento adjunto contra certos tipos de convulsões.
Os benzodiazepínicos são os fármacos de escolha para a hipertensão gestacional.
Sedação, confusão e ataxia são efeitos adversos dos benzodiazepínicos.
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C.C.S, 50 anos, foi internado devido a hipoglicemia sintomática e síndrome de abstinência alcoólica. História pregressa: Diabetes Melitus; Hipertensão Arterial Sistêmica; cirrose CHILD A, 2 episódios prévios de pancreatite aguda alcoólica, sedentário, etilista pesado. Medicamentos de uso domiciliar: citalopram 20mg 1 comprimido (comp) pela manhã, fenofibrato 200mg 1 comp em dias alternados, insulina NPH 35 unidades pela manhã e 10 unidades internacionais a noite; rosuvastatina 20mg 1 comp a noite; losartana 50mg 1 comp de 24/24 horas. Na admissão a insulina NPH foi suspensa, sendo prescrita insulina regular para correção. Os demais medicamentos de uso domiciliar foram mantidos. Também foi prescrito diazepam 10mg de 4/4 horas. Considerando o exposto, marque a alternativa CORRETA:
Em caso de comprometimento hepático, o lorazepam, que não apresenta metabólitos ativos clinicamente relevantes, seria uma alternativa ao uso de diazepam.
A frequência de administração do diazepam está muito alta para o quadro do paciente e requer intervenção do farmacêutico, já que se trata de benzodiazepínico com início de ação rápido e meia-vida longa
Benzodiazepínicos não devem ser utilizados para sintomas de abstinência alcoólica, uma vez que o paciente fará tratamento para desintoxicação do álcool às custas da dependência desses medicamentos.
Durante a anamnese, o paciente informou que iniciou o uso de fibrato há 3 meses quando seu triglicerídeos estava 200 mg/dL. Portanto, o farmacêutico deve orientá-lo a utilizar o medicamento todos os dias.
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Assinale dentre os medicamentos ansiolíticos da classe benzodiazepínicos relacionados abaixo, aqueles que possuem duração de ação relativamente curta, entre 3 e 8 horas.
Estazolam – Temazepam.
Oxazepam – Triazolam.
Diazepam – Flurazepam.
Alprazolam- lorazepam.
