ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS.
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Quanto ao mecanismo de ação central dos ansiolíticos:
Se ligam a sitios moduladores do receptor gaba aumentando a entrada de cloro, provocando um estado de hiperpolarização.
Estimulam indiretamente o canal de cloro provocando hipopolarização
Estimulam diretamente o canal de cloro aumentando a hiperpolarização
Potencializam a ação do mediador gaba provocando hipopolarização
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Quanto aos benzodiazepínicos é incorreto afirmar que:
Possuem efeitos potencializados quando associados ao álcool;
São muitos seguros, mesmo em doses altas;
Prejudicam a coordenação motora;
Provocam agitação e aumentam o estado de alerta;
De acordo com as ações dos estimulantes do sistema nervoso central podemos afirmar
Os estimulantes respiratórios diminuem a excitabilidade reflexa exagerada e a atividade do centro vasomotor
A teofilina (metilxantina) estimula a fosfodiesterase que promove diminuição de AMPc promovendo efeito semelhante aos antagonistas ẞ-adrenérgicos acarretando em broncodilatação;
A cafeína é uma metilxantina que promove vasoconstrição da arteriola glomerular aferente, aumentando a diurese;
Dentre os efeitos colaterais dos psicomiméticos incluem bradicardia, aumento da motilidade gastrintestinal;
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Com relação aos anti hipertensivos inibidores do sistema simpático a nivel central (metildopa e clonidina), podemos afirmar:
Produzem vasodilatação por estimular receptore alfa pré (2);
Produzem vasodilatação por bloqueio direto em receptores alfal (pós);
Produzem vasodilatação por bloqueio de alfa(pós), diminuindo a liberação de adrenalina;
Produzem vasodilatação por bloqueio direto dos receptores beta pré sinapticos;
Para desenvolver um fármaco benzodiazepinico ansiolítico sem provocar efeitos de amnésia e sedação, como deveria ser esse fármaco?
Esse fármaco teria que ser altamente hidrossolúvel para restringir sua ação em locais específicos da ansiedade.
Impossivel, pois o receptor responsável pela atividade ansiolítica é o mesmo para sedação e amnésia.
Teria que desenvolver um fármaco com afinidade especifica a subunidade do receptor gaba responsável somente pelo efeito ansiolítico
Deveria agir apenas a nivel periférico, pois a sedação é resultado da atividade central
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Quanto aos efeitos colaterais dos benzodiazepínicos está incorreto afirmar que:
São considerados relativamente seguros, mesmo em doses altas;
Prejudicam a coordenação motora;
Provocam agitação e aumentam o estado de alerta;
Possuem efeitos potencializados quando associados ao álcool;
Porque não é recomendado que os idosos façam uso de fármacos barbitúricos?
Barbitúricos são amplamente recomendados para idosos devido aos seus efeitos calmantes e sedativos, que podem melhorar a qualidade do sono.
Barbitúricos são inofensivos para os idosos e não apresentam riscos adicionais em comparação com outros grupos etários.
Idosos têm uma tolerância naturalmente maior aos barbitúricos devido às mudanças fisiológicas relacionadas à idade.
Pois pode provocar delirium, demência ou comprometimento cognitivo.
Além disso, se o paciente for do s3x0 masculino e apresentar
hiperplasia prostática benigna ou sintomas no trato urinário
inferior poderá apresentar diminuição ou retenção do fluxo
urinário
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Barbitúricos e benzodiazepínicos são duas classes de medicamentos sedativos e ansiolíticos. Apesar de serem quimicamente diferentes, as duas classes compartilham semelhanças quanto aos efeitos e à atuação no sistema nervoso central. Assinale a alternativa que diferencia corretamente o mecanismo de ação de ambas as classes farmacológicas.
Os barbitúricos, assim como os benzodiazepínicos, são agonistas gabaérgicos. Os benzodiazepínicos aumentam a frequência de abertura dos canais de cloreto, enquanto os barbitúricos aumentam o tempo de abertura desses canais.
Os barbitúricos e os benzodiazepínicos são antagonistas glutamatérgicos. Os benzodiazepínicos bloqueiam os receptores NMDA, enquanto os barbitúricos bloqueiam os receptores AMPA
Os benzodiazepínicos são agonistas dos receptores GABAA, enquanto os barbitúricos são agonistas dos receptores GABAB.
Os benzodiazepínicos são agonistas dos receptores GABAB, enquanto os barbitúricos são agonistas dos receptores GABAA.
Durante muito tempo, os barbitúricos foram utilizados como agentes sedativo-hipnóticos, tendo sido, em grande parte, substituídos pelos benzodiazepínicos, que são mais seguros. Acerca dessas classes de fármacos, julgue o item subsecutivo. Os barbitúricos, como, por exemplo, o tiopental, apresentam um período de ação longo e ainda hoje podem ser considerados bons padrões de comparação na prática de anestesiologia.
CERTO
ERRADO
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Sobre medicamentos hipnóticos benzodiazepínicos e não-benzodiazepínicos, é correto afirmar:
Os efeitos colaterais dos benzodiazepínicos sedativo-hipnóticos não são similares àqueles das suas contrapartes ansiolíticas.
O triazolam e o estazolam são oxidados no fígado, porém o triazolam possui uma meia-vida muito curta.
Os hipnóticos não-benzodiazepínicos possuem propriedades relaxantes musculares e anticonvulsivantes mais potentes que os benzodiazepínicos.
Os hipnóticos não-benzodiazepínicos agem nos receptores benzodiazepínicos2 e periféricos benzodiazepínicos
Um agente sedativo reduz a atividade, modera a excitação e acalma o indivíduo, enquanto que um agente hipnótico produz sonolência e facilita o início e a manutenção de um estado de sono que se assemelha ao sono natural em suas características eletroencefalográficas e do qual o indivíduo pode ser facilmente acordado. Dentre os fármacos hipnóticos e sedativos está o zolpidem, cujo medicamento de referência no Brasil é o Stilnox®, comercializado na forma de hemitartarato. Sobre o zolpidem, analise as afirmativas abaixo e assinale a alternativa correta: I. O zolpidem é um fármaco eficaz no alívio da insônia no início do sono. Há evidências de que o zolpidem tem eficácia hipnótica persistente, sem ocorrência de insônia de rebote com a interrupção abrupta do uso do medicamento. II. O zolpidem age como agonista no receptor de benzodiazepínicos e tem meia-vida de cerca de 2 horas, o suficiente para cobrir a maior parte de um período típico de 8 horas de sono. III. O zolpidem é um agente sedativo-hipnótico não-benzodiazepínico; é classificado como imidazopiridina. Estão corretas as afirmativas:
II, apenas
I e III, apenas
I, II e III, apenas
I e II, apenas
I, apenas
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O ________ é um fármaco de ação curta utilizado no tratamento de insônia que não pertence a classe dos benzodiazepínicos, mas atua de forma semelhante e é usado como hipnótico. Assinale a alternativa que preencha corretamente a lacuna.
Zolpidem
Flumazenil
Diazepam
Clordiazepóxido
No que tange aos mecanismos de ação dos fármacos, o mecanismo principal dos benzodiazepínicos envolve a (o):
Estimulação da serotonina.
Modulação de receptores de glutamato
Bloqueio de receptores de noradrenalina.
Ligação com receptores GABA.
Agonismo de receptores opioides.
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Embora não sejam a melhor escolha contra ansiedade e insônia, os benzodiazepínicos ainda são os ansiolíticos amplamente utilizados. Sobre o uso dessa classe de compostos, assinale a alternativa INCORRETA.
Poucos benzodiazepínicos são úteis como hipnóticos.
Sedação, confusão e ataxia são efeitos adversos dos benzodiazepínicos.
Os benzodiazepínicos são os fármacos de escolha para a hipertensão gestacional.
Clonazepam é usado ocasionalmente como tratamento adjunto contra certos tipos de convulsões.
C.C.S, 50 anos, foi internado devido a hipoglicemia sintomática e síndrome de abstinência alcoólica. História pregressa: Diabetes Melitus; Hipertensão Arterial Sistêmica; cirrose CHILD A, 2 episódios prévios de pancreatite aguda alcoólica, sedentário, etilista pesado. Medicamentos de uso domiciliar: citalopram 20mg 1 comprimido (comp) pela manhã, fenofibrato 200mg 1 comp em dias alternados, insulina NPH 35 unidades pela manhã e 10 unidades internacionais a noite; rosuvastatina 20mg 1 comp a noite; losartana 50mg 1 comp de 24/24 horas. Na admissão a insulina NPH foi suspensa, sendo prescrita insulina regular para correção. Os demais medicamentos de uso domiciliar foram mantidos. Também foi prescrito diazepam 10mg de 4/4 horas. Considerando o exposto, marque a alternativa CORRETA:
A frequência de administração do diazepam está muito alta para o quadro do paciente e requer intervenção do farmacêutico, já que se trata de benzodiazepínico com início de ação rápido e meia-vida longa
Benzodiazepínicos não devem ser utilizados para sintomas de abstinência alcoólica, uma vez que o paciente fará tratamento para desintoxicação do álcool às custas da dependência desses medicamentos.
Durante a anamnese, o paciente informou que iniciou o uso de fibrato há 3 meses quando seu triglicerídeos estava 200 mg/dL. Portanto, o farmacêutico deve orientá-lo a utilizar o medicamento todos os dias.
Em caso de comprometimento hepático, o lorazepam, que não apresenta metabólitos ativos clinicamente relevantes, seria uma alternativa ao uso de diazepam.
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Assinale dentre os medicamentos ansiolíticos da classe benzodiazepínicos relacionados abaixo, aqueles que possuem duração de ação relativamente curta, entre 3 e 8 horas.
Estazolam – Temazepam.
Diazepam – Flurazepam.
Alprazolam- lorazepam.
Oxazepam – Triazolam.
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